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| 别名 | 950769-58-1 |
| CAS编号 | 950769-58-1 |
| 产地/厂商 | 950769-58-1 |
950769-58-1
产品描述：
Quizartinib（AC220）是强效的，高选择性FLT3抑制剂，对FLT3具有高亲和性（Kd = 1.6 nM），并抑制wt FLT3和FLT3/ITD，IC50值分别为5和1 nM。另外，也会抑制人白血病细胞MV4-11的生长(IC50 = 0.56 nM)，MV4-11细胞含有纯合的FLT3-ITD突变，并且是FLT3依赖的[1]。由于在移植瘤模型中具有良好的药物特性，极高的药效和耐受性，quizartinib在人体内表现出安全性，已用于急性骨细胞白血病的II期临床治疗中[2]。另外，quizartinib选择性抑制酪氨酸激酶III级受体，如FMS相关的酪氨酸激酶3 (FLT3/STK1), 集落刺激因子1受体 (CSF1R/FMS), 肝细胞因子受体(SCFR/KIT), 和血小板衍生生长因子受体(PDGFRs)。
产品结构：
基本特性：
CAS号：950769-58-1，分子式：C28H41N7O3，分子量：523.67
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液(200 mg/mL)。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Quizartinib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
1） 为检测quizartinib的药物代谢动力学，给小鼠单剂量口服10mg/kg quizartinib，对血浆浓度进行检测发现，在2h内该药物的血浆浓度达到*值3.8μM（2100ng/ml），在24h时，游离quizartinib的浓度仍然与其IC50值相当，表明每天给小鼠口服该剂量的quizartinib足够抑制FLT3的活性。为检测quizartinib在体内对FLT3活性的抑制作用，使用FLT3-ITD依赖的MV4-11移植瘤小鼠模型，每天口服10mg/kg quizartinib，发现在2h时抑制FLT3活性的90%，24h时抑制40%，对FLT3磷酸化的抑制为时间依赖型的。另外，用10mg/kg quizartinib处理后，肿瘤快速完全地衰退，在60天时也没有发现肿瘤再生，没有体重的减少和其它毒性现象[1]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
