产品名称： Rociletinib (CO-1686, AVL-301)  

别名： N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺  

Cas No.： 1374640-70-6  

分子式： C27H28F3N7O3  

分子量： 555.55  

外观： 类白色到白色粉末固体 

2014年5月20日，克洛维斯肿瘤公司(Clovis Oncology)宣布，美国FDA授予其试验药物CO-1686突破性治疗药物资格，其作为单一药物二线用于治疗T790M突变患者EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）。该突破性治疗药物资格的授予基于CO-1686正在进行的一项1/2期研究中期的有效性及安全性结果。相关研究数据表明，CO-1686属第三代EGFR抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌，克服EGFR T790M突变产生的耐药性，对携带T790M+EGFR突变的NSCLC具有良好的疗效和耐受性。其市场的主要竞争对手阿斯利康(AstraZeneca)的第三代EGFR抑制剂AZD9291也获得了FDA突破性药物资格。

CO-1686是一种新型、口服、靶向共价（不可逆）的表皮细胞生长因子受体(EGFR)突变抑制剂，能够抑制关键激活突变和T790耐药突变，使野生型EGFR信号闲置。该药开发用于携带初始激活EGFR突变及主要抗性突变T790M的NSCLC患者的治疗。

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