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BML-275，AMPK抑制剂866405-64-3

产品详请

BML-275

CAS 号：866405-64-3

英文名字：Dorsomorphin (Compound C)

质量标准：>98%,AMPK抑制剂

分子式：C24H25N5O

物理性状及指标：

外观：……………………淡黄色冻粉

溶解性：……………………DMSO3 mg/mL (7.5 mM) warming；Ethanol2 mg/mL warmed (5.0 mM)；Water<1 mg/mL 难溶或者不溶

敏感性：…………………对光及空气敏感

生物活性

产品描述	Dorsomorphin (Compound C)是一种有效的，可逆选择性 AMPK 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 109 nM，对几个结构相关的激酶，包括ZAPK，SYK，PKCθ，PKA，和 JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制 I型 BMP receptor 活性。
靶点	AMPK109 nM(Ki)
体外研究	在肝细胞中，Dorsomorphin通过AICAR或二甲双胍抑制ACC失活，并减弱AICAR或二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。HT-29细胞中，Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制自噬蛋白质水解，此外，Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2，ALK3和ALK6，从而阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化，靶点基因转录和成骨分化。
体内研究	Dorsomorphin (10 mg/kg)降低成年小鼠体内铁调素表达的基础水平，并增加血清铁的浓度。Dorsomorphin (0.2 mg/kg, i.v.)显著减少LPS处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1和ICAM-1的表达。