产品分类

靶点

Aurora A

Aurora B

Aurora C

human A3 adenosine receptor

IC50

12 nM

13 nM

20 nM

0.66 μM(Ki)

体外研究

Reversine诱导肌原性谱系定向细胞成为多功能间质祖细胞，其增殖并重新分化为成骨和脂肪细胞。Reversine，作为一种A3腺苷受体拮抗剂，在稳定转染的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中，竞争性抑制毛喉素刺激的cAMP产生。Reversine抑制HCT116细胞中众所周知的Aurora靶点，组蛋白H3的磷酸化。此外，Reversine有效阻断多种肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞死亡。在原代人肿瘤样品中，Reversine也会抑制白血病细胞的集落形成。联合使用时，reversine和aspirin协同抑制宫颈癌细胞的生长，并诱导细胞死亡。

体内研究

在接种U14肿瘤的小鼠体内，与对照组相比，Reversine (10 mg/kg i.p.)和aspirin引起肿瘤重量和体积更多的下降。

溶解性

体外

DMSO

5 mg/mL warmed (12.71 mM)

水

<1 mg/mL (<1 mM)

乙醇

<1 mg/mL (<1 mM)

体内

稳定性

3年 -20℃粉状

6个月-80℃溶于溶剂