用途 | PNU-120596 |
别名 | PNU-120596 |
CAS编号 | 501925-31-1 |
产地/厂商 | xxjl |
PNU-120596
CAS 号:501925-31-1
英文名字:PNU120596
质量标准:>98%,BR
分子式:C13H14ClN3O4
PNU-120596是一种有效的α7 nAChR变构调节剂,EC50为216 nM。
理化数据
分子量 | 311.72 |
化学式 | C13H14ClN3O4 |
CAS号 | 501925-31-1 |
稳定性 | 3 years -20°C powder |
溶解性
DMSO | 62 mg/mL (198.89 mM) |
Ethanol | 1 mg/mL (3.2 mM) |
Water | Insoluble |
生物活性
产品描述 | PNU-120596是一种有效的α7 nAChR变构调节剂,EC50为216 nM。 |
靶点 | α7 nAChR216 nM(EC50) |
体外研究 | PNU-12059提高兴奋剂(Ach)诱发的人类α7 nAChR变体调节的钙离子流。PNU-120596作用于Xenopus oocytes,提高野生型受体调节的兴奋剂(胆碱和ACh)诱发的电流,在持续兴奋剂存在时,也引起激发反应延长。PNU-120596提高α7 nAChRs 通道的平均开放时间,但是对离子选择性没有作用效果,对单一传导也几乎没有效果。PNU-120596作用于急性海马区切片,提高Ach诱发的GABAergic突触后电流频率,这种作用可被TTX抑制,说明PNU-120596 调节位于海马神经元突触膜上的α7 nAChRs功能。除了阳性调节 α7 nAChR, PNU-120596显著抑制脱敏动力学,通过过度刺激α7 nAChR,而提高 Ca2+诱导毒性潜力。在内部β折叠处,过渡区,和兴奋剂结合处,与α7 nAChR结合,PNU-120596可改变对半胱氨酸的可到达率。PNU-120596的结合位点不在兴奋剂结合位点,PNU-120596通过引发构象效应,增强兴奋剂诱发的 烟碱受体门控,这与Ach促进的门控构象相似但不完全相同。 |
体内研究 | 30 mg/kg PNU-1230596给药处理,然后再使用carrageenan处理,现在减弱机械性痛觉过敏,长达 4小时。PNU-120596 治疗炎性水肿,降低carrageenan诱导的TNF-α和IL-6水平提高,而diclofenac只降低IL-6 水平。PNU-120596也可部分逆转carrageenan 或 CFA诱导形成的机械性痛觉过敏。 |
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