用途 | Tariquidar,XR-9576 |
别名 | Tariquidar,XR-9576 |
CAS编号 | 206873-63-4 |
产地/厂商 | xxjl |
Tariquidar,XR-9576
CAS 号:206873-63-4
英文名字:Tariquidar,XR-9576
质量标准:>98%,P-糖蛋白抑制剂
分子式:C38H38N4O6
TARIQUIDAR,XR-9576分子式:C38H38N4O6 分子量:646.73
产品描述 | Tariquidar (XR9576)是有效的,选择性的,非竞争性P-glycoprotein抑制剂,Kd为5.1 nM, 作用于MDR 细胞系,可以逆转耐药性。 | |||||
靶点 | P-glycoprotein | |||||
IC50 | 5.1 nM (Kd) | |||||
体外研究 | Tariquidar高亲和力结合到P-gp,Bmax为275 pmol/mg。Tariquidar与P-gp底物Vinblastine 和 Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30 细胞,增加这些细胞毒素的稳态积累,达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平,EC50为487 nM。Tariquidar可以抑制 P-gp的对Vanadate敏感的ATPase活性,抑制达 60-70%,有效IC50值为43 nM。Tariquidar高浓度时,可以抑制其他耐药机制。1 μM Tariquidar在体外,可以废除ABCG2(BCRP)介导的Camptothecins耐药性。Tariquidar增强几种药物的细胞毒性,包括Doxorubicin, Paclitaxel, Etoposide, 和 Vincristine。处理具有内在耐药性的小鼠结肠癌细胞系MC26,Doxorubicin比0.1 μM Tariquidar (36 vs 7 nM)的IC50值低5倍。处理具有获得性化疗抗性的小鼠乳腺癌,人类小细胞肺癌,和和人类卵巢癌细胞系(EMT6/AR1.0, H69/LX4 和 2780 AD),Doxorubicin 比0.1 μM Tariquidar的IC50值低22-150倍。从培养系统除去Tariquidar后,P-gp的抑制作用持续23小时。Tariquidar恢复Doxorubicin 和 Vinblastine作用于MCF7WT乳腺癌细胞系衍生的多细胞肿瘤球体模型的细胞毒性。 | |||||
体内研究 | Tariquidar(2-8 mg/kg 口服处理)显著增强Doxorubicin(5 mg/kg, 静脉注射)处理MC26小鼠结肠癌的抗肿瘤活性。Tariquidar和XR9576(6-12 mg/kg 口服处理)合用共处理人类移植瘤, 完全恢复Paclitaxel, Etoposide, 和Vincristine作用于两个高度抗MDR的人类移植瘤(2780AD, H69/LX4)的抗肿瘤活性。 | |||||
溶解性 | DMSO 129 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL | |||||
稳定性 | 2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO |
武汉欣欣佳丽生物科技有限公司 版权所有(C)2024 XML 技术支持 技术支持: 盖德化工网 食品商务网