【药物名称】比卡鲁胺 bicalutamide

【药物别名】朝晖先

【中文别名】N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(4-氟苯硫酰基)-2-甲基-2-羟基丙酰胺

【英文名称】Bicalutamide

【英文别名】Bicalutamide (Subject to patent free); 4-cyano-3-trifluoromethyl-N-(3-p-fluorophenylsulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropionyl)aniline; N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methyl-propanamid

【CAS号】90357-06-5

【分子式成分】分子式：C18H14F4N2O4S。

【分子量】430.37

【分子结构】比卡鲁胺化学式

【性状】朝晖先为白色薄膜衣片。

【药理作用】朝晖先属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它激素的作用，它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。朝晖先是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对应体上。

【药代动力学】朝晖先经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度存在任何临床相关的影响。（S）-异构体相对（R）-异构体消除较为迅速，后者的血浆半衰期为1周。在朝晖先的每日用量下，R）-异构体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍，因此非常适合每日1次的日服。朝晖先与血浆蛋白高度结合（96%），并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

【适应症】与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。